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这周我们要分享的主题是第十章抗菌药物,就像我们知道的,这章是药二的重中之重,总共分为如下十六小节。
(一)青霉素类
(二)头孢菌素类
(三)其他β-内酰胺类
(四)氨基糖苷类
(五)大环内酯类
(六)四环素类
(七)林可霉素类
(八)多肽类
(九)酰胺醇类
(十)氟喹诺酮类
(十一)硝基呋喃类
(十二)硝基咪唑类
(十三)磺胺类及甲氧苄啶类
(十四)其他类
(十五)抗结核分枝杆菌药
(十六)抗真菌药
因此我打算分三周的时间来完成分享,这周主要讲的是前面五小节,(一)青霉素类、(二)头孢菌素类、(三)其他β-内酰胺类、(四)氨基糖苷类、(五)大环内酯类等抗菌药物。
第十章抗菌药物
第一节 青霉素类抗菌药青霉素类抗菌药物的主要框架
(一)青霉素类抗菌药物
1.药理作用和临床评价
(1)分类和作用特点
(2)典型不良反应和禁忌症
(3)具有临床意义的药物相互作用
2.用药监护
监护要点
3.常用药品的临床应用
青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、苄星青霉素、阿莫西林克拉维酸钾的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格
一、药理作用与临床评价(一)分类
类别
代表药物
主要特点
天然青霉素
青霉素G
不耐酸、不耐青霉素酶,抗菌谱较窄
口服耐酸青霉素
青霉素V
耐酸,可口服
耐青霉素酶青霉素
苯唑西林、氯唑西林
产青霉素酶的金黄色葡萄球菌
广谱青霉素
氨苄西林、阿莫西林
广谱,作用于G+性菌以及部分G-杆菌
抗铜绿假单胞菌青霉素
羧苄西林、哌拉西林
某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌
抗革兰阴性杆菌青霉素
美西林、替莫西林
美西林、替莫西林
(二)作用特点 1、作用机制——干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成,使细菌细胞壁缺损,菌体肿胀、变形,死亡。2、作用靶位:细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)。 PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。青霉素类作为PBPs底物的结构类似物,竞争性地与酶活性位点结合,从而抑制PBPs,干扰细菌细胞壁合成,杀灭细菌。
3、青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强,而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱——属于繁殖期杀菌剂。4、主要用于:G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。注意:多数G-杆菌无效!(三)典型不良反应 1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位,与剂量无关。 过敏性休克、血清病型反应。 溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。 2.吉海反应(赫氏反应) 治疗梅毒、钩端螺旋体病时,致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧——病原体死亡所致。 3.其他 ①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高——青霉素脑病(肌肉阵挛、抽搐、昏迷等)。 ②大量应用青霉素类钠盐——高钠血症——心力衰竭。 ③大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应。 ④长期、大剂量用药——菌群失调,出现二重感染(由念珠菌或耐药菌引起)。 ⑤肌内注射区——周围神经炎。
(四)禁忌证 有青霉素类药物过敏史,或青霉素皮试阳性者。(五)药物相互作用 1.与氨基糖苷类混合后,两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。 2.可增强华法林的抗凝作用。 3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。
二、用药监护 (―)用药前必须询问过敏史并作皮试 选用-U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05~0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。 (1)无论何种给药途径(口服、肌内或静脉注射)都须做。 (2)20min后,观察皮试结果,阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用,随时做好急救准备。 (3)过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,即给患者皮下注射肾上腺素,吸氧,应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。(二)根据PK/PD参数制定合理给药方案 1、属于时间依赖型抗菌药物,其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关,而与血浆峰浓度关系较小。
2、血浆药物浓度低于MIC(最小抑菌浓度)时,细菌很快生长,当达到MIC时增加药物浓度并不能增加疗效——因此首要地是延长高于MIC的持续维持时间。当T>MIC%达到40%以上时,可显示满意的杀菌效果。 3、几乎无抗生素后效应和首剂现象。 4、血浆半衰期较短——仅约30min,药物经7个半衰期就将消失殆尽,青霉素的有效血浆浓度可维持5h——最有效的给药方法为:每日分次给药,每隔6h给药1次。
(三)选择适宜的溶剂和滴速 1、青霉素类与酸性较强(pH3.5~5.5)的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂,可失去效价并易致过敏性反应。 2、溶剂应选择0.9%氯化钠注射液(pH5.0~7.5)。 3、水溶液在室温不稳定,应新鲜配制。 4、小容积、短时间——单剂量容积为50~ml,不宜超过ml;静脉滴注时间不宜超过1h——既可在短时间形成高血浆浓度,又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。 5、青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。
(四)监护特殊反应 1、全身大剂量应用可引起青霉素脑病——腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷——婴儿、老年人和肾功能不全者尤要注意。不可用于鞘内注射。 2、治疗梅毒、钩端螺旋体病——吉海(赫氏)反应。处理——联合应用糖皮质激素。 3、注意监测电解质水平。大量应用青霉素钾盐——高血钾症,心脏停搏;钠盐——低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。三、主要药品(一)青霉素(1)首选药: ①溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热等; ②肺炎链球菌感染,如肺炎、中耳炎等; ③不产青霉素酶的葡萄球菌感染; ④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎; ⑤白喉;⑥炭疽;⑦破伤风、气性坏疽; ⑧梅毒;⑨钩端螺旋体病;⑩回归热。
(2)亦可用于: ①流行性脑脊髓膜炎;②放线菌病;③淋病; ④奋森咽峡炎;⑤莱姆病;⑥多杀巴斯德菌感染; ⑦鼠咬热;⑧李斯特菌感染;⑨除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染;⑩预防感染性心内膜炎。
(1)过敏性疾病患者如哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等慎用。 (2)妊娠期妇女仅在确有必要时使用。少量从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
(二)氨苄西林只强调独特的可考点,其他同青霉素。 传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者——避免使用——易发生皮疹。(三)阿莫西林
(1)用于不产β-内酰胺酶菌株所致感染; (2)与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服——根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
传染性单核细胞增多症患者——避免使用——易发生皮疹。(四)哌拉西林 (1)敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的感染。(2)与氨基糖苷类联合——粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。
(1)不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。 (2)有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。肾功能不全者可致出血,应适当减量。
(五)苄星青霉素
(1)预防风湿热复发和控制链球菌感染。
(2)β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。(六)阿莫西林克拉维酸钾
与青霉素类组成复方制剂,保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏——提高抗菌活性和效果。
第二节 头孢菌素类抗菌药物
头孢菌素类抗菌药物的主要框架
(二)头孢菌素类抗菌药物
1.药理作用和临床评价
(1)分类和作用特点
(2)典型不良反应和禁忌症
(3)具有临床意义的药物相互作用
2.用药监护
监护要点
3.常用药品的临床应用
头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛、头孢地尼、头孢克肟、头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢他啶、头孢吡肟的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格
一、药理作用与临床评价
(一)分类
类别
药物
主要特点
第一代
头孢唑林、头孢氨苄头孢拉定、
①G+菌:较第二代略强,显著超过第三代;②G-杆菌:较第二、三代弱;③对青霉素酶稳定,但对β-内酰胺酶稳定性较差;④肾毒性:有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加;血清半衰期短,脑脊液中浓度低;⑤适用于轻、中度感染。
第二代
头孢呋辛、头孢克洛
①G+菌:较第一代略差或相仿;②G-菌:较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性,对厌氧菌有一定作用,但对铜绿假单胞菌无效;③对多种β-内酰胺酶:较稳定;④肾毒性:较小
第三代
头孢地尼、头孢克肟、头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢他啶
①对G+菌较第一、二代弱;②对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用;③对β-内酰胺酶高度稳定;④血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;⑤肾毒性:基本无;⑥适用于:严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
第四代
头孢吡肟
①G+菌、G-菌、厌氧菌——广谱,增强了抗G+菌活性;②抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强;③对β-内酰胺酶稳定;④半衰期长;⑤无肾脏毒性;⑥用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。
第五代
头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普
①超广谱,对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效;②对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定;③无肾毒性。
(二)作用特点——同青霉素。 1、属于繁殖期杀菌剂。 2、机制与青霉素类相同——与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,导致细菌细胞壁合成障碍。
(三)典型不良反应 1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。 2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。 3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时,可出现脑病、肌痉挛、癫痫。 4.抗生素相关性腹泻、二重感染。
(四)禁忌证 头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。(五)药物相互作用 1.与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活,联合应用时,应在不同部位给药,不能混入同一注射容器内——同青霉素。2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时,可使出血风险增加。 3.头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌。
二、用药监护(一)用药前须知药物过敏反应史并做皮试 (1)对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。 (2)使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。 (3)一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。(二)根据PK/PD参数制定合理给药方案 时间依赖型,每日分次给药 ——同青霉素。
(三)把握在围术期合理预防性应用抗菌药物 (1)术前——以小容积量溶剂稀释,在短时间(30min)滴注,保证足够的血药浓度。 (2)术后——预防性抗生素的时间尽可能缩短,有时(手术超过3h、出血量≥ml)需重复给药,但一般不宜超过1天。不应无原则持续给药。预防性用药不得超过手术病例总数的30%。 (3)对头孢菌素、青霉素类过敏者,G+菌选用万古霉素;G-菌选用氨曲南。
(四)长期应用时应注意监测凝血功能 (1)监测血象、凝血功能及出血症状。 (2)长期应用(10日以上),宜补充维生素K、复方维生素B。 (3)不宜与抗凝血药联合应用。
(五)警惕双硫仑样反应 头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团,在使用期间或之后5~7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻,导致乙醛在体内蓄积,引起——皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味,还可出现心动过速、血压下降,严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。 双硫仑反应——预防和处理: (1)告知患者用药期间或之后5~7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。 (2)一旦发生,立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿,血管活性药治疗。
三、主要药品 1.头孢唑林——一代 2.头孢氨苄——一代 3.头孢拉定——一代 4.头孢呋辛——二代 5.头孢克洛——二代 6.头孢地尼——三代,避免与铁剂合用,如必须合用,应在服用本品3h后再服用铁剂。 7.头孢克肟——三代 8.头孢噻肟——三代,可作为儿童脑膜炎的选用药物。 9.头孢曲松——三代,不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿;严禁与含钙注射液混合(尤其儿童)——增加发生结石的危险。 10.头孢哌酮舒巴坦——三代,主要经胆汁排泄。 11.头孢他啶——三代,加入万古霉素后,会出现沉淀。必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。 12.头孢吡肟——四代。
第三节其他β-内酰胺类抗菌药物
其他β-内酰胺类抗菌药物的主要框架
(三)其他β-内酰胺类抗菌药物
1.药理作用和临床评价
(1)分类和作用特点
(2)典型不良反应和禁忌症
(3)具有临床意义的药物相互作用
2.用药监护
监护要点
3.常用药品的临床应用
头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、拉氧头孢、氨曲南、亚胺培南西司他丁、美罗培南、厄他培南的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格
一、药理作用与临床评价
(一)分类
类别
代表药
主要特点
头孢素类
头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺
与第二代头孢菌素类相似,特点:对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定,且抗厌氧菌作用强。
碳青霉烯类
亚胺培南西司他丁、美罗培南、厄他培南
抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对β-内酰胺酶高度稳定。
单酰胺菌素类
氨曲南
窄谱,仅对需氧G-菌——肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌
氧头孢西类
拉氧头孢
广——多种G-菌及厌氧菌
(二)作用特点——机制与青霉素类相同。
1、亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。2、亚胺培南西司他丁——肾脱氢肽酶酶抑制剂。3、亚胺培南+西司他丁=泰能。
(三)典型不良反应 1.过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。 2.维生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B族缺乏症状(舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等)以及抗生素相关性腹泻——长时间应用可出现。 3.中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚胺培南西司他丁可引起,如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。
(四)禁忌证 过敏及对其他β-内酰胺类药物有过敏性休克史者。(五)药物相互作用 1.头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢等与利尿剂如呋塞米合用,可加重肾功能损害。 2.头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可延缓前者排泄。 3.碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时,可导致后者血浆药物浓度降低,甚至引发癫痫。
二、用药监护 (一)用药前须知过敏史。 (二)根据PK/PD参数制定合理给药方案 时间依赖型——每日分次给药。 (三)用药过程监护 警惕发生“双硫仑样”反应。
三、主要药品 1.头孢美唑 2.头孢西丁——肾毒性。 3.头孢米诺 4.拉氧头孢——应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。 5.氨曲南——与萘夫西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。 6.亚胺培南西司他丁——(1)不能与其他抗生素混合或直接加入其他抗生素中使用。(2)不适用于脑膜炎治疗。 7.美罗培南 8.厄他培南
第四节 氨基糖苷类抗菌药物
氨基糖苷类抗菌药物的主要框架
(四)氨基糖苷类抗菌药物
1.药理作用和临床评价
(1)分类和作用特点
(2)典型不良反应和禁忌症
(3)具有临床意义的药物相互作用
2.用药监护
监护要点
3.常用药品的临床应用
链霉素、庆大霉素、阿米卡星、依替米星、大观霉素的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格
一、药理作用与临床评价 (―)作用特点——抑制细菌蛋白质合成。 (1)起始阶段,与细菌核糖体30S亚基结合,抑制始动复合物形成; (2)肽链延伸阶段,可使mRNA上的密码被错译,导致合成异常的或无功能的蛋白质; (3)在终止阶段,可阻碍已合成的肽链释放,还可阻止70S核糖体解离。 1.对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用—— 青霉素类、头孢类只针对繁殖期; 2.对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后效应(PAE)——对比——青霉素类没有。 对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等常见G-杆菌的PAE较长。 3.抗菌谱广,除链霉素外对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均有良好抗菌作用,多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性;对G-球菌、G+菌作用较差,但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。厌氧菌无效。链霉素、阿米卡星——结核等分枝杆菌。 4.在碱性环境中抗菌作用增强。胃肠道吸收差,用于治疗全身性感染时必须注射给药。
(二)典型不良反应 1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍;耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。2.肾毒性——损害近曲小管上皮细胞,引起肾小管肿胀,甚至坏死,出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿,严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。 3.神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪,甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。 4.过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多,甚至严重过敏性休克,尤其是链霉素。(三)禁忌证 1.对氨基糖苷类药过敏,或有严重毒性反应者。 2.奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。(四)药物相互作用 1.与β-内酰胺类混合时可致相互灭活,故联合用药时应在不同部位给药,不能混入同一容器内。 2.本类药之间联合应用时,可增加毒性反应。 3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素联合应用,可能增加耳毒性与肾毒性。二、用药监护(一)用药前须知 (1)重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。 (2)儿科慎用。(二)根据PK/PD参数制定合理给药方案 (1)浓度依赖型。 (2)具有抗生素后效应。 (3)具有首剂现象——细菌与药物首次接触时,能迅速被药物杀死,当细菌再次或多次接触同一种药物时,抗菌效果明显下降。 给药方法——静脉滴注20~30min最为常用。每日一次。(三)用药过程监护 1.监测尿常规、肾功能、听力。 2.老年患者肾功能有生理性减退,即使肾功能测定值在正常范围内,仍应采用较小治疗量。
三、主要药品(一)链霉素 (1)结核病——初治病例,与其他药物联合。 (2)单用——土拉菌病(补充TANG——也叫兔热病,由扁虱或苍蝇传播的啮齿动物的急性传染病);与其他药联用——鼠疫、鼠咬热、布鲁菌病、腹股沟肉芽肿。
(3)草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎——与青霉素或氨苄西林联合。
(二)庆大霉素——G-杆菌感染。 1.不宜用于皮下注射。 2.不得静脉推注——有抑制呼吸作用。(三)阿米卡星 (1)铜绿假单胞菌等G-杆菌;葡萄球菌属所致严重感染。 (2)对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。(四)依替米星--同阿米卡星(五)大观霉素——“淋必治” (1)用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染,以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。 (2)儿童淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用。 (1)不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方做深部肌内注射,一次注射量不超过2g(5ml)。 (2)本品稀释剂中含苯甲醇,可能引起新生儿致命性喘息综合征,故新生儿禁用。 (3)严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素及抗组胺药,保持气道通畅,吸氧。 (4)多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染,因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
第五节 大环内酯类抗菌药物
大环内酯类抗菌药物的主要框架
(五)大环内酯类抗菌药物
1.药理作用和临床评价
(1)分类和作用特点
(2)典型不良反应和禁忌症
(3)具有临床意义的药物相互作用
2.用药监护
监护要点
3.常用药品的临床应用
红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格
一、药理作用与临床评价
(一)分类
第一代——红霉素; 第二代——克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素; 第三代——泰利霉素。(二)作用特点 1、机制——与细菌核糖体的50S亚基结合,竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用——终止了蛋白质合成。 2、低浓度时为抑菌剂,高浓度时杀菌。 3、抗菌谱:G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌。 4、对产β-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。 5、第二代——增强G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。 6、第三代——泰利霉素——对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。第一代——红霉素——易被胃酸破坏,口服吸收少,故一般服用其肠衣片或酯化物。 7、第二、三代——对酸稳定性较高,口服吸收好。(三)典型不良反应 1.最主要——胃肠反应——呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等,严重时患者难以耐受;2.肝毒性——红霉素、依托红霉素。 3.心脏毒性——心电图异常、心律失常,甚至晕厥或猝死。 4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣,前庭功能亦可受损。(四)禁忌证 1.对本类药过敏者。 2.部分心脏病(心律失常、心动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者。
(五)药物相互作用 1.与氯霉素或林可霉素合用,因竞争药物的结合位点,产生拮抗作用。
2.红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶,与卡马西平、丙戊酸、芬太尼等合用,可增加上述药的血浆浓度。 3.阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用,合并使用时,应严密监测凝血酶原时间。 4.服用抗酸剂或H2受体阻断剂后即服本品——增加吸收。
二、用药监护 (一)根据PK/PD参数制定合理给药方案 红霉素——时间依赖型——每日分次给药。 克拉霉素、阿奇霉素——浓度依赖型——尽量减少给药次数。 (二)用药过程监护——注意肝、心毒性(见不良反应)。
三、主要药品(一)红霉素百支空军都选红,衣服淋湿也勇猛! (1)作为青霉素过敏患者的替代用药。 (2)军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体感染、淋球菌、厌氧菌所致口腔感染。 (1)溶血性链球菌感染治疗至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。 (2)肾功能不全者一般无需减少用量。
(二)琥乙红霉素 (1)同红霉素。 (2)风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
(三)罗红霉素 (1)生殖器感染(淋球菌感染除外)。 (2)进食后服药可减少吸收,与牛奶同服可增加吸收。(四)克拉霉素 与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。 可空腹口服,与食物或牛奶同服不影响吸收。(五)阿奇霉素 (1)静脉滴注宜慢:一次静脉滴注时间不得少于60min;滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。 (2)进食可影响吸收,口服用药需在餐前1h或餐后2h服用。
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安卓教育,会用清晰的框架,押韵的口诀,把难背难记的知识点一一罗列进你的脑海,忘都忘不掉。
安卓教育,会从每一个题型,每一种句型,都给你解剖分析,让你不会白白丢分,跳过陷阱。
一个人走的快,一群人走的远
与其一个人闷头苦学,不明方向
不如来安卓教育,让名师为你指点迷津!
安卓教育执业药师各个班次介绍
01
基础精讲班
课程简介
基础精讲班课程
严敬之、陈爱民老师主编的中/西药学考点精讲辅导讲义
中药:严敬之、西药:陈爱民
基础不扎实、零基础学员
单科元;全科元
中药学讲义
西药学讲义
02
真题特训班
课程简介
历年真题讲解及答题技巧
严敬之、陈爱民老师主编的《考前必做题》
中药一:严敬之
中药二:王月
中药综合:文谨
西药:陈爱民
知识点一看就懂,题一做就错。第一次参加考试的考生和缺少答题技巧的考生。
单科元;全科元
中药学题
西药学题
03
冲刺串讲班
课程简介
考点精华浓缩、考点串讲
中药:严敬之、西药:陈爱民
知识点掌握不连贯,有一定基础,后期冲刺
单科元;全科元
04
密押集训营
课程简介
考前密押集训
中药:严敬之、文谨、王月;西药:陈爱民
3元/人,4天3晚
05
全程VIP班
课程简介
基础精讲班课程
①《中/西药学考点精讲辅导讲义》
②《考前必做题》
③考前模拟试卷
中药:严敬之;西药:陈爱民
基础薄弱,想一次拿证的学员。1班在手,3班尽有。
单科元;全科3元。
中药学VIP班所包含教材
西中药学VIP班所包含教材
06
金牌协议班
课程简介
全程VIP班所有课程+密押集训+名师在线直播答疑
①《中/西药学考点精讲辅导讲义》
②《考前必做题》
③考前模拟试卷
④《考前15天高频考点速记》
中药严敬之、文谨、王月;西药陈爱民
屡考不过,急于取证,备考压力大,想一次性取证的学员。不再难以取舍;不用费心比较,小白直通车。
单科1元;全科元
第一年不过,第二年免费学!
中药学金牌协议班所包含教材
西药学金牌协议班所包含教材
07
零风险保过班
课程简介
包含安卓教育所有课程、所有教材!
单科元;全科12元
签订通关协议,如2年内如不过关,单科未过退费元、全科未过退费12元!
湖南分校联系方式安卓教育长沙岳阳分校
彭彭老师