克拉霉素
化学名称C38H69NO13,6-O-甲基红霉素A
化学式分子式:C38H69NO13
分子量:.96
药理毒理药理作用:
克拉霉素为一种14元环大环内酯类广谱抗生素。其作用机制与红霉素相同,主要是与细菌50S核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用。克拉霉素与红霉素相比,具有口服吸收好、达峰时间快、血药浓度高、半衰期长、个体差异小的特点。克拉霉素对甲氧西西林敏感的葡萄球菌和链球菌属的抗菌作用比红霉素略强。对流感杆菌的抗菌活性比红霉素强2~4倍(其体内代谢产物14-羟克拉霉素与克拉霉素对流感杆菌具协同抗菌作用)。对嗜肺军团菌、沙眼衣原衣原体及溶脲支原体的作用也比红霉素强。克拉霉素对金黄色葡萄球菌和链球菌起抑菌作用;对肺炎球菌和流感杆菌起杀菌作用。克拉霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、淋球菌、卡他布兰汉菌、幽门螺杆菌有较强的抗菌活性;对鸟分枝杆菌、?分枝杆菌、麻风杆菌亦有抗菌作用;此外,对肺炎支原体、沙眼衣原衣原体、溶脲支原体也有效。对红霉素敏感菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌的作用明显优于红霉素,对粪链球菌和流感嗜血杆菌的抗菌作用和红霉素相同,与红霉素有交叉耐药性。耐药菌可产生一种使RNA甲基化的酶,使核糖体的结合部位甲基化,从而使药物不能与核糖体结合。体内抗菌试验,克拉霉素对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌的抗菌作用较红霉素强2~10倍。
适应症1.可用于治疗化脓性链球菌引起的咽炎和扁桃体炎。
2.可用于治疗敏感菌所致的急性中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
3.可用于治疗敏感菌所致的皮肤软组织感染。
4.可用于治疗肺炎支原体肺炎、沙眼衣原衣原体引起的尿道炎及非特异性尿道炎(宫颈炎)等。
5.可用于治疗军团病(军团菌感染)。
6.克拉霉素也可与其他药物联合用于治疗鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。
用法用量成人:
1.一般感染:轻症,每次mg;重症,每次mg。均为12小时1次,疗程7~14天;
2.化脓链球菌咽炎:每次mg,12小时1次,疗程最少10天;
3.分枝杆菌属感染:建议起始剂量为mg,每天2次;
4.根除幽门螺旋杆菌:建议起始剂量为~mg,每天2次,疗程为7~10天,且宜与奥美拉唑再加另一种抗生素联用;
5.能不全时剂量:肾功能严重减退患者可根据肌酐清除率调整用量:肌酐清除率大于每分钟30ml者,mg~mg,每天2次;肌酐清除率低于每分钟30ml者,首剂mg,以后mg,每天2次或mg,每天1次。
儿童:
1.对6个月以上的小儿,每次7.5mg/kg,每天2次。
2.对6个月以上的小儿,也可按以下方法口服给药:
①体重为8~11kg的患儿,每次62.5mg,每天2次;
②体重为12~19kg的患儿,每次mg,每天2次;
③体重为20~29kg的患儿,每次.5mg,每天2次;
④体重为30~40kg的患儿,每次mg。
注意事项1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也可能过敏。
2.慎用:(1)哺乳期妇女;(2)肝功能不全者;(3)严重肾功能不全者。
3.药物对儿童的影响:克拉霉素在6个月至12岁小儿中应用,耐受性良好;但在小于6个月小儿中的疗效和安全性尚未确定。
4.药物对妊娠的影响:动物实验中克拉霉素对胚胎及胎儿有毒性作用,孕妇应充分权衡利弊后决定是否应用克拉霉素。
5.出现皮疹等过敏症状时须停药。静脉滴注速度不宜过快。
来源:执业药师头条属于优秀的你
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