药理学笔记3135节

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第三十一节β内酰胺类抗生素

一、青霉素类

1、青霉素G:抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成。

2、临床应用:G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。

3、不良反应:变态反应---最常见;过敏性休克---最严重。

4、阿莫西林:肺炎球菌,肠球菌,沙门菌属,幽门螺杆菌。

5、赫氏反应:应用青霉素治疗梅毒、钩体、雅司、炭疽等感染时可有症状加剧现象。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质引起的。

二、头孢菌素类

1、第二代头孢菌素:对铜绿假单胞菌无效。---头孢呋辛、头孢孟多。

2、第三代头孢菌素:对G+菌作用不及第1、2代,对G-菌有较强作用---肠杆菌类、铜绿假单胞菌、厌氧菌。对β-内酰胺酶有较高的稳定性。---头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松。

第三十二节大环内酯类及林克霉素类药物

抑制细菌蛋白质合成

一、红霉素类药物:

G+如金葡菌、链球菌等。G-如军团菌或其他如支原体等。

二、林可霉素类

1、林可霉素、克林霉素:金葡菌引起的骨髓炎首选药;对立克次体无效。

第三十三节氨基糖苷类抗生素

一、氨基糖苷类抗生素的共性

1、包括链霉素、卡那霉素、阿米卡星、依替米星、奈替米星等。

2、抗菌作用:各种需氧G-杆菌,抑制细菌蛋白质合成---细胞质中核蛋白体。

3、不良反应:①耳毒性;②肾毒性;③神经肌肉麻痹:抢救→静注新斯的明和钙剂。

二、常用氨基糖苷类

1、庆大霉素:严重G-杆菌感染首选药,对沙门菌属作用更强。

2、妥布霉素:抗铜绿假单胞菌所致各种感染。喹诺酮类则是环丙沙星。

3、阿米卡星:抗菌谱最广,耳毒性>庆大霉素;肾毒性<庆大霉素。

第三十四节四环素类及氯霉素类药物

一、四环素类药物

1、四环素:对立克次体感染最有效。抑制胎儿幼儿骨骼生长→一般不作为首选。

2、多西环素:抗菌活性比四环素强。四环素类药物的首选药。

3、不良反应:二重感染。

二、氯霉素

1、临床应用:伤寒(首选氟喹诺酮或三代头孢)。立克次体重度感染。

2、不良反应:血液系统毒性:①再障;②灰婴综合征;③二重感染。

第三十五节人工合成的抗菌药物

一、喹诺酮类药物

1、抑制细菌DNA回旋酶:阻碍DNA复制。

2、临床应用:环丙沙星→铜绿假单胞菌性尿道炎首选。伤寒、急慢性骨髓炎,化脓性关节炎。

3、药理特性:抗菌谱广,口服吸收好,与其他抗菌药物无交叉耐药性,不良反应较少,体内分布较广。

4、不良反应:胃肠道反应、CNS毒性、光敏反应、心脏毒性。

5、软骨损害:禁用于妊娠期妇女、骨骼系统尚未发育完全的小儿。

二、磺胺类药物(广谱抑菌药,包括柳氮磺嘧啶、磺胺甲恶唑等)

1、抑制细菌二氢蝶酸合酶合成。乙酰化物的溶解度低。

2、甲氨苄啶(TMP)是二氢叶酸还原酶抑制剂;复方磺胺甲噁唑(复方新诺明,SMZco)双重阻断机制抑制二氢蝶酸合酶+二氢叶酸还原酶从而阻断四氢叶酸的合成。

3、甲硝唑:抗厌氧菌,脆弱类杆菌尤为敏感。阿米巴病、滴虫病、破伤风首选。

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