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药理学知识点

第二十九节降血糖药物

一、胰岛素

1、胰岛素药理作用：促进糖原、脂肪、蛋白质、核酸合成，抑制蛋白质分解。

2、胰岛素增敏剂：罗格列酮---2型糖尿病，尤其是胰岛素抵抗者。

二、口服降糖类药物

1、磺酰脲类：刺激胰岛B细胞释放胰岛素。包括格列本脲、格列吡嗪等。其中氯磺丙脲、格列本脲有抗利尿作用；氯磺丙脲可用于治疗尿崩症。

2、双胍类：二甲双胍。用于轻症、肥胖、单用饮食控制无效者。正常人无明显影响。

3、阿卡波糖：主要用于餐后血糖增高为主的糖尿病。

第三十一节β内酰胺类抗生素

一、青霉素类

1、青霉素G：抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成。

2、临床应用：G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。

3、不良反应：变态反应---最常见；过敏性休克---最严重。

4、阿莫西林：肺炎球菌，肠球菌，沙门菌属，幽门螺杆菌。

5、赫氏反应：应用青霉素治疗梅毒、钩体、雅司、炭疽等感染时可有症状加剧现象。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质引起的。

二、头孢菌素类

1、第二代头孢菌素：对铜绿假单胞菌无效。---头孢呋辛、头孢孟多。

2、第三代头孢菌素：对G+菌作用不及第1、2代，对G-菌有较强作用---肠杆菌类、铜绿假单胞菌、厌氧菌。对β-内酰胺酶有较高的稳定性。---头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松。

第三十二节大环内酯类及林克霉素类药物

抑制细菌蛋白质合成

一、红霉素类药物：G+如金葡菌、链球菌等。G-如军团菌或其他如支原体等。

二、林可霉素类

1、林可霉素、克林霉素：金葡菌引起的骨髓炎首选药；对立克次体无效。

第三十三节氨基糖苷类抗生素

一、氨基糖苷类抗生素的共性

1、包括链霉素、卡那霉素、阿米卡星、依替米星、奈替米星等。

2、抗菌作用：各种需氧G-杆菌，抑制细菌蛋白质合成---细胞质中核蛋白体。

3、不良反应：①耳毒性；②肾毒性；③神经肌肉麻痹：抢救→静注新斯的明和钙剂。

二、常用氨基糖苷类

1、庆大霉素：严重G-杆菌感染首选药，对沙门菌属作用更强。

2、妥布霉素：抗铜绿假单胞菌所致各种感染。喹诺酮类则是环丙沙星。

3、阿米卡星：抗菌谱最广，耳毒性＞庆大霉素；肾毒性＜庆大霉素。

第三十四节四环素类及氯霉素类药物

一、四环素类药物

1、四环素：对立克次体感染最有效。抑制胎儿幼儿骨骼生长→一般不作为首选。

2、多西环素：抗菌活性比四环素强。四环素类药物的首选药。

3、不良反应：二重感染。

二、氯霉素

1、临床应用：伤寒(首选氟喹诺酮或三代头孢)。立克次体重度感染。

2、不良反应：血液系统毒性：①再障；②灰婴综合征；③二重感染。

第三十五节人工合成的抗菌药物

一、喹诺酮类药物

1、抑制细菌DNA回旋酶：阻碍DNA复制。

2、临床应用：环丙沙星→铜绿假单胞菌性尿道炎首选。伤寒、急慢性骨髓炎，化脓性关节炎。

3、药理特性：抗菌谱广，口服吸收好，与其他抗菌药物无交叉耐药性，不良反应较少，体内分布较广。

4、不良反应：胃肠道反应、CNS毒性、光敏反应、心脏毒性。

5、软骨损害：禁用于妊娠期妇女、骨骼系统尚未发育完全的小儿。

二、磺胺类药物(广谱抑菌药，包括柳氮磺嘧啶、磺胺甲恶唑等)

1、抑制细菌二氢蝶酸合酶合成。乙酰化物的溶解度低。

2、甲氨苄啶(TMP)是二氢叶酸还原酶抑制剂；复方磺胺甲噁唑(复方新诺明，SMZco)双重阻断机制抑制二氢蝶酸合酶+二氢叶酸还原酶从而阻断四氢叶酸的合成。

3、甲硝唑：抗厌氧菌，脆弱类杆菌尤为敏感。阿米巴病、滴虫病、破伤风首选。

第三十六节抗真菌类及抗病毒类药物

一、抗真菌类药物

1、氟康唑：广谱抗真菌，是治疗艾滋病隐球菌性脑膜炎的首选药，与氟胞嘧啶合用增强疗效。

二、抗病毒类药物

1、利巴韦林：广谱抗病毒，对DNA、RNA病毒有效。包括甲肝、丙肝、腺病毒、疱疹病毒、呼吸道合胞病毒等。

第三十七节抗结核类药物

一、异烟肼

1、作用机制：抑制结核杆菌DNA与细胞壁合成。细胞内外；各类结核病首选药。

2、不良反应：周围神经炎→补充维生素B6可预防。

二、利福平

1、抑制RNA合成。肝药酶诱导剂。

2、作用机制：结核杆菌及麻风杆菌有作用，多种G+和G-球菌。与异烟肼合用治疗初发患者，与乙胺丁醇及吡嗪酰胺合用治疗复发患者。

3、不良反应：胃肠道反应、肝脏毒性、流感综合征。

三、乙胺丁醇

1、对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。干扰细菌RNA的合成。

2、不良反应：球后神经炎引起的弱视、红绿色盲和视野缩小。

四、抗结核药物应用原则

1、早期用药；2、联合用药；3、适量；4、坚持全程规律用药。

第三十八节抗疟疾类药物

一、主要用于控制症状的抗疟疾类药物

1、氯喹：抗疟作用。杀灭红细胞内裂殖体。对子孢子、休眠子和配子体均无效。

2、青蒿素：用于耐氯喹或多药耐药的恶性疟，脑性疟的抢救。

二、主要用于控制复发和传播的抗疟疾药物

1、伯氨喹：防治疟疾远期复发的主要药物。

2、对间日疟、卵形疟肝脏中的休眠子有较强杀灭作用；对红细胞内的疟原虫无效。

三、主要用于病因性预防的抗疟疾药物

1、乙胺嘧啶：病因性预防---首选。对已发育成熟的裂殖体无效。

2、阿苯达唑----肠道蠕虫驱杀。

第三十九节抗恶性肿瘤药物

一、抗肿瘤类药物的分类

1、干扰核酸合成：

①二氢叶酸还原酶抑制剂---甲氨蝶呤；急性白血病

②胸苷酸合成酶抑制剂-----氟尿嘧啶；消化系统癌

③嘌呤核苷酸互变抑制剂---巯嘌呤；急淋白血病

④核苷酸还原酶抑制剂-----羟基脲；慢粒白血病

⑤DNA多聚酶抑制剂--------阿糖胞苷→副作用：小脑共济失调

2、破坏DNA结构和功能：

①破坏DNA的抗生素----丝裂霉素和博来霉素。

②破坏DNA的铂类-----顺铂。

③拓扑异构酶抑制剂---喜树碱类。

④DNA交联剂----------氮芥、环磷酰胺、噻替派。

3、嵌入DNA及干扰转录RNA：多柔比星、放线菌素D。

4、干扰蛋白质合成：

①微管蛋白抑制剂---------长春碱类、紫杉醇类；

②干扰核蛋白体功能的药---三尖杉生物碱类；

③影响氨基酸供应的药-----L-门冬酰胺酸。

5、阿霉素：心脏毒性(最严重)、骨髓移植、消化道反应、皮肤色素沉着、脱发等。

顺铂：骨髓移植、消化道反应、周围神经炎、耳毒性、大剂量可致肾毒性。

环磷酰胺：骨髓毒性。对恶性淋巴瘤疗效显著；可用于器官移植排斥反应。

长春新碱：常引起周围神经炎的化疗药。

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