青霉素
青霉素GPenicillinG
化学：β一内酰胺类。治疗学：抗菌药物。妊娠分类：B。
本类青霉素抗菌谱主要包括：链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌（敏感株）、脑膜炎球菌、淋球菌（敏感株）、螺旋体（包括梅毒、回归热、钩端螺旋体）、革兰阳性杆菌（白喉、炭疽杆菌）及厌氧球菌。革兰阴性杆菌、结核杆菌、真菌、立克次体及病毒均对本品耐药。临床适用于敏感菌所致的各种感染，特别在感染急性期足量应用，效果显著。
青霉素钾（钠）注射剂：一般感染，常用肌内注射。成人80万－万U/d，分2一3次；重症感染，常用静脉滴注，成人万，万U/d．分3一4次；儿童5万一25万U/(kg·d)，分3一4次肌内注射或静脉滴注。
普鲁卡因青霉素注射剂：成人4O万～万U，深部肌内注射，QD或bid。对普鲁卡因过敏者忌用。
苄星青霉素（长效青霉素、长效西林）注射剂：适用于长期使用青霉素者。成人60万一万U，儿童30万-6O万U，肌内注射，每月l-2次。
青霉素G钾（钠）注射剂：每瓶20万，40万，80万，万；稀释后供肌内注射或静脉滴注。普鲁卡因青霉素注射剂：每瓶含普鲁卡因青霉素30万U及青霉素钾（钠）盐10万U，或普鲁卡因青霉素60万U及青霉素钾（钠）盐20万U。临用时以注射用水配制成混悬液。苄星青霉素注射剂：每瓶60万U、万U、万U。一次性肌内注射60万U，可使血中有效浓度维持半个月，注射万U，可维持1个月左右。
本品的部分药动学参数如下。
本品在药代药效动力学分类上属于非浓度依赖性（即时间依赖性）抗生素，t(time)MIC是其与临床治疗结果相关性最佳的参数。
青霉素吸收后迅速分布至各组织中，以肾、肺、横纹肌和脾的含量较高。本品也易进入浆膜腔、关节腔、胆汁及胎儿循环。中枢神经系统、骨骼、母乳、唾液及脓肿中的含量皆低。
本品注射后53％一85％自尿排出，一部分经胆管而入肠道，随粪便排出休外,肾功能衰竭的患者半衰期延长不多．临床应用可不受限制。
本品由青霉菌等的分泌物中分离而得，主要作用于细菌细胞壁黏肽合成的第三步．限止黏肽链的交叉连结，使细菌无法形成坚韧的细胞壁，渐呈丝状体和球形体，继而发生变形萎缩，最终溶解死亡。由于本品在细菌繁殖期显示其杀菌作用，故称繁殖期杀菌剂。
对青霉素过敏者禁用。对普鲁卡因过敏者禁用普鲁卡因青霉素。l相互作用1青霉素与丙磺舒、保泰松、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药等联用，因肾小管排泄过程中的竟争抑制作用，可使青霉素的血药浓度提高；青霉素静脉输人时若加人红霉素、四环素、两性霉家B、血管活性药（间经胺、去甲肾上腺素等）、苯妥英、氯丙嗪、异丙嗦、维生素B及维生素C等，将出现浑浊；在同一容器内青毒素与能量合剂、碳酸氢钠、氨茶碱、肝素、谷氨酸及精氨酸有配伍禁忌（抗菌活性减低或出现浑浊）。
①本品易发生变态反应，特别是过敏性休克（最危重者可发生在做皮肤试验的当时，极少数可发生在连续用药过程中，后者称迟发性过敏性休克），如不及时抢救．可危及生命，故用药前、中、后都要加强观察，以免发生意外。②老年人及肾功能减退者全身大剂量应用本品时易出现青霉素脑病，表现为键反射亢进、肌肉痉挛、抽搐，甚至昏迷。③本品治疗梅毒、钩端螺旋体病、雅司、鼠咬热及炭疽时，可能出现症状加剧现象，称为赫氏反应，一般发生于青霉家开始治疗后6一8h．多在12一24h内消失。肾上腺皮质激素可以使赫氏反应减轻；④大剂量青霉素（万U/d或尿毒症患者万U/d）可影响血小板功能，干扰凝血因子I转变为纤维蛋白以及增加抗凝血酶Ⅲ活性，由此导致凝血障碍。⑤臀部肌内注射青霉素有发生坐骨神经损伤的可能性，肌内注射普鲁卡因青霉素或苄星青霉素在个别患者可出现截瘫。
①应用前必须询问有无过敏性疾病史，以往用青霉素后有无皮疹、发热等变态反应，用药前务必先做青霉素皮试。②本品稀释后应立即使用，因为久置可使效价降低，并促使其致敏衍生物“青霉烯酸”等的形成。③青霉素钾盐每万U含钾离子约65mg，青霉素钠盐每万U含钠离子约4Omg，应用大剂量时应注意K、Na对患者的影响。青霉素钾盐不可静脉推注。
门诊患者尤其是初次用药后，可休息15一30min再离开，以便于医务人员的观察。除偶有不同程度的过敏发生外，本品是一安全性较高的药物，因此患者用药时应消除紧张情绪。
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