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青霉素类抗生素为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的衍生物，母核中的b_内酰胺环是抗菌活性所必需，已开发众多侧链各异的人工半合成青霉素。

一、天然青霉素青霉素G（PenicillinG）

特点：不耐酸、不耐酶、窄谱

青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用；

敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。

1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌

2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风

3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百

4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等

5、放线菌

但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的b_内酰胺酶不稳定

不良反应

过敏反应：主要不良反应

二、半合成青霉素

（1）耐酸青霉素类

（2）耐酶青霉素类

（3）广谱青霉素类

（4）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素

（5）主要作用于G-菌的青霉素

（一）半合成青霉素

1.耐酸青霉素类——苯氧青霉素类

青霉素V（penicillinV）、非奈西林（phenethicillin）

特点：耐酸不耐酶

可口服

抗菌谱与青霉素同——用于轻症感染

2.耐酶青霉素类——异唑类青霉素

双氯西林（dicloxacillin）苯唑西林（oxacillin）

氯唑西林（cloxacillin）氟氯西林（flucloxacillin）

特点：耐酸耐酶

可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障

双氯西林作用最强，

主要用于耐青霉素G的金葡菌感染

3.广谱青霉素类

药物：氨苄西林（Ampicillin)、阿莫西林、匹氨西林等

耐酸——可口服，

不耐酶——对耐药金葡菌感染无效；

对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。

4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素

羧苄西林（Carbenicillin）、替卡西林（ticarcillin）、磺苄西林（sulbenicillin）、以及阿洛西林（azlocillin）和美洛西林（mezlocillin）等酰脲类青霉素。

特点：

不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效；

对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染；

对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染。

5、主要作用于G-菌的青霉素

美西林（mecillinam）

匹美西林（pivmecillinam）

替莫西林（temocillin）

特点：

1.对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定

2.主要用于G-杆菌所致的尿路感染